Selecties

Cardiovasculair stelsel:

• Voorkamerfibrillatie: eerste keuze voor de behandeling van de tachycardie/rate control

Motivatie

MOTIVATIE VOOR DE SELECTIE

• Effectiviteit van Bèta-blokkers voor de "rate control" bij patiënten met voorkamerfibrillatie.
• Bewezen veiligheid.
• Metoprolol is gereigistreerd voor deze indicatie.

Dosering

Geen dosis aanpassing nodig op basis van leeftijd, maar voorzichtigheid is nodig bij starten en bij verhogen van de dosis.

Als de maximaal aanbevolen dosis niet goed wordt verdragen, kan een geleidelijke dosisverlaging worden overwogen.

• 100 tot 200 mg per dag in 1 of 2 giften.
• start, zeker bij kwetsbare ouderen, met ¼ tot ½ van de dosis en bouw traag op tot het gewenste effect bereikt is.

In geval van nierfalen

• geen dosisaanpassing bij nierinsufficiëntie

Delen en pletten

• delen: bepaalde specialiteiten zijn deelbaar (zie prijzentabel)
• pletten: Seloken® gewone compr. 100 mg en Lopresor® compr. 100 mg mogen ex tempore geplet worden; de toedieningsvormen met vertraagde vrijstelling niet

zie ook: www.pletmedicatie.be

Voorzorgsmaatregelen voor gebruik

BIJZONDERE VOORZORGEN VOOR OUDEREN

• bèta1-receptorselectiviteit (cardioselectiviteit) vermindert met het verhogen van de dosis,
• plots stoppen kan leiden tot tachycardie, hypertensie, ernstige angor, infarct en ventrikelfibrillatie en plotse dood, vooral ten gevolge van myocardaandoening; bij stopzetten geleidelijk afbouwen over minstens 2 weken,
• bèta-blokkers kunnen tekenen van hypoglykemie maskeren,
• voorzichtigheid aangewezen bij atrio-ventriculair blok eerste graad.

Ongewenste effecten

• Moeheid en verminderde inspanningscapaciteit.
• Sinusale bradycardie (minder uitgesproken met β-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit), atrioventriculair blok, optreden of verslechteren van hartfalen.
• Astma-aanval bij patiënten met een anamnese van bronchospasme; minder bij gebruik van cardioselectieve β-blokkers [zie Folia februari 2012].
• Koude extremiteiten, verergering van vaatspasmen (Raynaud), mogelijk minder met de β-blokkers met vasodilaterend vermogen.
• Erectiestoornissen.
• Centrale verschijnselen (o.a. slaapstoornissen, nachtmerries, depressie), vooral met lipofiele β-blokkers.
• Verergeren van een anafylactische reactie, en verminderd effect van adrenaline bij de aanpak ervan.
• Exacerbatie van psoriasis.
• Ernstige angor en myocardinfarct bij bruusk stoppen bij patiënten met coronairlijden.
• Toename van de insulineresistentie met verhogen van de glykemie en hypertriglyceridemie. De klinische relevantie hiervan op lange termijn is onduidelijk aangezien, ondanks deze effecten, met β-blokkers toch een daling van de cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit bekomen wordt, ook bij diabetici.

Interacties

• Overdreven bloeddrukdaling, vooral orthostatisch, bij combineren van meerdere antihypertensiva, bij associëren met nitraten, molsidomine, fosfodiësterase type 5-inhibitoren, levodopa of alcohol en bij volumedepletie.
• NSAID’s kunnen het effect van antihypertensiva tegengaan.
• Verhoogd risico van ongewenste effecten van β-blokkers (bradycardie, atrioventriculair blok en verminderde myocardcontractiliteit) bij associëren met verapamil, in mindere mate met diltiazem, en met antiaritmica. Het gebruik van verapamil intraveneus is gecontra-indiceerd bij patiënten onder β-blokkers wegens het gevaar voor hartfalen, volledig AV-blok en shock. Dit geldt ook voor de toediening van intraveneuze β-blokkers bij chronisch gebruik van verapamil.
• Verhoogd risico van bradycardie bij associëren met ivabradine.
• Verhoogd risico van vaatspasmen bij associëren met ergotderivaten.
• Verergeren van de hypoglykemische aanvallen bij patiënten op antidiabetica, en maskeren van de symptomen van hypoglykemie (minder met cardioselectieve β-blokkers).
• Vermindering van het effect van β₂-mimetica bij astma en COPD: zeker door de niet-selectieve β-blokkers (zie ook rubriek “Bijzondere voorzorgen”).
• Verminderd antwoord op adrenaline bij behandeling van een anafylactische reactie.
• Stijging van de plasmaconcentraties van middelen zoals lidocaïne waarvan de klaring daalt bij vermindering van het hartdebiet.
• Carvedilol is een substraat van CYP2C9 en CYP2D6 en van P-gp (zie Tabel Ic. in Inl.6.3. en Tabel Id. in Inl.6.3.).
• Metoprolol, nebivolol, propranolol en timolol zijn substraten van CYP2D6 (zie Tabel Ic. in Inl.6.3.).
• Labetalol is een substraat van CYP2C19 (zie Tabel Ic. in Inl.6.3.).

Contra-indicaties

• Sick Sinus Syndroom.
• Tweede- of derdegraads atrioventriculair blok.
• Astma (vooral voor de niet-cardioselectieve β-blokkers); COPD is een relatieve contra-indicatie voor de niet-cardioselectieve β-blokkers (zie rubriek “Bijzondere voorzorgen”).
• Acuut of onvoldoende gecontroleerd hartfalen.
• Associëren met verapamil intraveneus (zie rubriek “Interacties”).
• Carvedilol, nebivolol: leverinsufficiëntie (SKP). Op de website https://www.geneesmiddelenbijlevercirrose.nl wordt naast nebivolol ook metoprolol (evenwel enkel bij ernstige cirrose) als “onveilig” (te vermijden) bij levercirrose beoordeeld; carvedilol wordt daarentegen als “veilig” bij levercirrose beoordeeld (op voorwaarde dat de dosis aangepast wordt; zie rubriek “Dosering” voor aangepaste dosering bij leverinsufficiëntie).

Prijstabel