Selecties

Cardiovasculair stelsel:

• stabiele angor: onderhoudsbehandeling. Keuze tussen amlodipine en bisoprolol, afhankelijk van de patiëntkarakteristieken.
• post-myocard infarct: als er geen contraindicatie is
• arteriële hypertensie: eerste stap in monotherapie, als alternatief voor de eerste keuze (chloortalidon), vooral bij stabiele angina pectoris, voorgeschiedenis van myocardinfarct, stabiel hartfalen, supraventriculaire aritmie, migraine en thoracaal aorta-aneurysma
• hartfalen met gedaalde ejectiefractie: toevoegen als de patiënt stabiel is met een ACE-inhibitor (of sartaan), eerste stap - tweede fase.

Motivatie

MOTIVATIE VOOR DE SELECTIE

• Myocardiale ischemie: Voor de onderhoudsbehandeling van stabiele angor zijn β-blokkers het best onderbouwd en geven naast symptomatische verbetering ook langetermijnwinst op cardiovasculaire morbiditeit of mortaliteit.
• Hypertensie: β-blokkers verlagen bij hypertensie de morbiditeit en mortaliteit bij hypertensie. Geïndiceerd bij bepaalde co-morbiditeiten die gepaard gaan met hypertensie
• Stabiel chronisch hartfalen: winst op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit bewezen voor bisoprolol
• Bisoprolol is cardioselectief (β₁-selectiviteit)
• Het is eenvoudig te gebruiken (één keer per dag) en de kostprijs is redelijk.

Dosering

Angor en Hypertensie:

• 5 mg tot 10 mg 1x/d

Hartfalen:

• 1,25 mg 1x/d gedurende 1 week, nadien langzaam verhogen tot de maximaal verdraagbare dosis (max. 10 mg 1x/j)

In geval van nierfalen

• Bij patiënten met creatinineklaring van 10-30 ml/min wordt een dosisverlaging van 50% aanbevolen (maximaal 10 mg en 5 mg bij hartfalen).

Delen en pletten

• sommige specialiteiten zijn deelbaar (zie prijzentabel)
• alle compr. van Bisoprolol EG®, Emconcor® en Isoten® moeten ex tempore geplet worden (lichtgevoeligheid)

zie ook: www.pletmedicatie.be

Voorzorgsmaatregelen voor gebruik

BIJZONDERE VOORZORGEN VOOR OUDEREN

• starten met de laagst mogelijke dosis,
• plots stoppen kan leiden tot tachycardie, hypertensie, ernstige angor, infarct en ventrikelfibrillatie en plotse dood, vooral bij patiënten met een myocardaandoening; bij stopzetten geleidelijk afbouwen over minstens 2 weken,
• β-blokkers kunnen tekenen van hypoglykemie maskeren,
• met voorzichtigheid te gebruiken bij atrio-ventriculair blok eerste graad
• β1-receptorselectiviteit (cardioselectiviteit) vermindert met het verhogen van de dosis

Ongewenste effecten

• Moeheid en verminderde inspanningscapaciteit.
• Sinusale bradycardie (minder uitgesproken met β-blokkers met intrinsieke sympathicomimetische activiteit), atrioventriculair blok, optreden of verslechteren van hartfalen.
• Astma-aanval bij patiënten met een anamnese van bronchospasme; minder bij gebruik van cardioselectieve β-blokkers.
• Koude extremiteiten, verergering van vaatspasmen (Raynaud), mogelijk minder met de β-blokkers met vasodilaterend vermogen.
• Erectiestoornissen.
• Centrale verschijnselen (o.a. slaapstoornissen, nachtmerries, depressie), vooral met lipofiele β-blokkers.
• Verergeren van een anafylactische reactie, en verminderd effect van adrenaline bij de aanpak ervan.
• Exacerbatie van psoriasis.
• Ernstige angor en myocardinfarct bij bruusk stoppen bij patiënten met coronairlijden.
• Toename van de insulineresistentie met verhogen van de glykemie en hypertriglyceridemie. De klinische relevantie hiervan op lange termijn is onduidelijk aangezien, ondanks deze effecten, met β-blokkers toch een daling van de cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit bekomen wordt, ook bij diabetici.

Interacties

• Overdreven bloeddrukdaling, vooral orthostatisch, bij combineren van meerdere antihypertensiva, bij associëren met nitraten, molsidomine, fosfodiësterase type 5-inhibitoren, levodopa of alcohol en bij volumedepletie.
• NSAID’s kunnen het effect van antihypertensiva tegengaan.
• Verhoogd risico van ongewenste effecten van β-blokkers (bradycardie, atrioventriculair blok en verminderde myocardcontractiliteit) bij associëren met verapamil, in mindere mate met diltiazem, en met antiaritmica. Het gebruik van verapamil intraveneus is gecontra-indiceerd bij patiënten onder β-blokkers wegens het gevaar voor hartfalen, volledig AV-blok en shock. Dit geldt ook voor de toediening van intraveneuze β-blokkers bij chronisch gebruik van verapamil.
• Verhoogd risico van bradycardie bij associëren met ivabradine.
• Verhoogd risico van vaatspasmen bij associëren met ergotderivaten.
• Verergeren van de hypoglykemische aanvallen bij patiënten op antidiabetica, en maskeren van de symptomen van hypoglykemie (minder met cardioselectieve β-blokkers).
• Vermindering van het effect van β₂-mimetica bij astma en COPD: zeker door de niet-selectieve β-blokkers (zie ook rubriek “Bijzondere voorzorgen”).
• Verminderd antwoord op adrenaline bij behandeling van een anafylactische reactie.
• Stijging van de plasmaconcentraties van middelen zoals lidocaïne waarvan de klaring daalt bij vermindering van het hartdebiet.
• Carvedilol is een substraat van CYP2C9 en CYP2D6 en van P-gp (zie Tabel Ic. in Inl.6.3. en Tabel Id. in Inl.6.3.).
• Metoprolol, nebivolol, propranolol en timolol zijn substraten van CYP2D6 (zie Tabel Ic. in Inl.6.3.).
• Labetalol is een substraat van CYP2C19 (zie Tabel Ic. in Inl.6.3.).

Contra-indicaties

• Sick Sinus Syndroom.
• Tweede- of derdegraads atrioventriculair blok.
• Astma (vooral voor de niet-cardioselectieve β-blokkers); COPD is een relatieve contra-indicatie voor de niet-cardioselectieve β-blokkers (zie rubriek “Bijzondere voorzorgen”).
• Acuut of onvoldoende gecontroleerd hartfalen.
• Associëren met verapamil intraveneus (zie rubriek “Interacties”).
• Carvedilol, nebivolol: leverinsufficiëntie (SKP). Op de website https://www.geneesmiddelenbijlevercirrose.nl wordt naast nebivolol ook metoprolol (evenwel enkel bij ernstige cirrose) als “onveilig” (te vermijden) bij levercirrose beoordeeld; carvedilol wordt daarentegen als “veilig” bij levercirrose beoordeeld (op voorwaarde dat de dosis aangepast wordt; zie rubriek “Dosering” voor aangepaste dosering bij leverinsufficiëntie).

Prijstabel