Fiche over repaglinide

De fiche over repaglinide (NovoNorm) werd meegestuurd met de Folia van december 2002. Twee opmerkingen over deze fiche.

• In de Nederlandstalige fiche wordt verkeerdelijk vermeld dat repaglinide zich bindt aan ATP-dependente calciumkanalen van de β-cellen van de pancreas. Repaglinide bindt zich aan de ATP-dependente kalium kanalen.
• In de fiche wordt vermeld dat er op dit ogenblik geen gegevens beschikbaar zijn over een eventuele farmacokinetische interactie van repaglinide met inhibitoren van het CYP3A4 iso-enzym zoals fluconazol. Het voorbeeld van het azoolderivaat fluconazol is slecht gekozen: fluconazol is een potente inhibitor van het CYP2C9 iso-enzym, een enzym dat tussenkomt in de afbraak van b.v. warfarine en fenytoïne, maar slechts een zwakke inhibitor van het CYP3A4 iso-enzym. De azoolderivaten ketoconazol of itraconazol zijn wel potente inhibitoren van CYP3A4. Anderzijds zijn er gegevens die er op wijzen dat het macrolide-antibioticum clarithromycine, eveneens een potente inhibitor van het CYP3A4 iso-enzym, de plasmaspiegels van repaglinide verhoogt, en diens effecten versterkt, en dat rifampicine, een potente induceerder van het CYP3A4 iso-enzym, de plasmaspiegels van repaglinide doet dalen, en diens effecten verzwakt. [ Clin Pharmacol Ther 68 : 495-500(2000) en Clin Pharmacol Ther 70 : 58-65(2001) ].